Diseñan análogos de la melatonina eficaces en la inhibición de la enzima NOS en ratas
Tomando como base a la propia molécula de melatonina en la Universidad de Granada han diseñado y sintetizado varias familias de compuestos (kinureninas, kinurenaminas y fenilpirazolinas) que actúan como inhibidores de la enzima óxido nítrico sintasa (NOS), implicada en problemas como la enfermedad inflamatoria intestinal, el choque séptico o la artritis reumatoide, y de algunas enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer o el Parkinson. El desarrollo de estas sustancias reafirma el ya conocido carácter neuroprotector de la melatonina. Teniendo en cuenta que en las enfermedades neurodegenerativas el trabajo más importante ha de hacerse en el terreno preventivo, estos desarrollos ponen de manifiesto la importancia de utilizar la melatronina y su neuroprotección a fin de prevenir la aparición de estas enfermedades o ralentizar su evolución en las fases más incipientes. SGN
Diseñan análogos de la melatonina eficaces en la inhibición de la enzima NOS en ratas
Estos compuestos podrían ser eficaces contra enfermedades neurodegenerativas e inflamatorias
Científicos de la Universidad de Granada (UGR) han diseñado varios compuestos farmacéuticos análogos a la melatonina capaces de inhibir la enzima óxido nítrico sintasa (NOS), implicada en la enfermedad inflamatoria intestinal, el choque séptico o la artritis reumatoide, y algunas patologías neurodegenerativas, como la enfermedad de Parkinson, de Huntington o de Alzheimer, o la esclerosis lateral amiotrófica.
Los investigadores participantes, del departamento de Química Farmacéutica y Orgánica y el Instituto de Biotecnología, han tomado como modelo esta hormona secretada por la glándula pineal para diseñar y sintetizar varias familias de compuestos (kinureninas, kinurenaminas y fenilpirazolinas) que actúan como inhibidores de NOS. Según destacan los firmantes, "la comparación estructural entre estas tres familias de compuestos representativos permite el establecimiento de relaciones estructura-actividad para la inhibición de la enzima NOS, así como el desarrollo de un modelo que podría servir como base para el diseño de nuevos inhibidores de esta enzima".
Algunos de los nuevos compuestos desarrollados en la Universidad de Granada ya han sido probados in vivo en ratas, y presentan "unas propiedades farmacológicas muy interesantes, ya que son mucho más eficaces que la melatonina" a la hora de inhibir la enzima NOS en modelos de Parkinson. La mayoría de estos resultados han sido publicados en la revista Journal Medicinal Chemistry.
La melatonina produce efectos inhibitorios a nivel del sistema nervioso central en ratas y humanos, con propiedades anticonvulsivantes y neuroprotectoras. Esto podría deberse a su capacidad de inhibir la formación de óxido nítrico, implicado en numerosos procesos fisiológicos y patológicos, por lo que su producción debe ser regulada. Como apuntan los investigadores, un objetivo terapéutico actual es el desarrollo de inhibidores potentes y selectivos de cada isoforma de la NOS, "lo que supondría poder controlar determinados estados patológicos, además de ayudar a definir el papel exacto de las distintas isoformas en el sistema biológico".
El óxido nítrico es una molécula muy reactiva, posee una vida media relativamente larga y es una sustancia no polar, y por tanto atraviesa con facilidad las membranas celulares y reacciona con multitud de moléculas. Además, es un importante mensajero biológico involucrado en numerosos procesos fisiológicos tales como neurotransmisión, presión y regulación de la circulación sanguínea, agregación plaquetaria e inflamación.
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